发布时间：2021-11-16 来源：节选自内部资料 《化妆品配方创新原理及实践》 浏览次数：1420
与欧洲女性相比，中国女性最为在意的颜面问题是肤色暗沉和色斑的问题。随着年龄的增长，中国女性越来越被肤色暗沉和色斑问题的困扰，在30多岁后更为明显。肤色暗沉和色斑的形成都牵涉到皮肤黑色素的合成，其机理相当复杂。黑色素的合成是一个多步骤的酶促生化反应。首先皮肤中的黑素细胞摄取酪氨酸后，在含铜离子的酪氨酸酶的作用下，氧化成（3，4二羟基苯丙氨酸），进而氧化为多巴醌。多巴醌很快经过分子内环合变成多巴色素，多巴色素经过分子内重排，形成5,6-二羟吲哚和5,6-二羟吲哚-2-羧酸2个中间体，最后分别形成5,6-吲哚醌和5,6-二羟吲哚酸，两者共同构成黑色素。
酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶，其数量和活性关系到黑色素合成的速率。多年来，人们一直都将目标放在如何有效抑制酪氨酸酶上，创造出越来越多的酪氨酸酶抑制剂，虽然能取得一定的美白效果，但中国的消费者对所能达到的“白”的程度还是不甚满意。根据近年关于黑色素形成的新观点，单从抑制酪氨酸酶的活性为出发点来开发美白化妆品，已是不够全面。
现在有观点认为黑色素的形成，是黑素细胞胞内物质和胞外环境共同作用的结果。科学家认为，在黑素细胞周围，存在着一个由胞外基质和其它细胞成分构成的复杂的胞外环境。胞外环境中的许多物质和因素，都可以通过黑素细胞表面的受体，将信号传导进入细胞，通过胞内的信号通路将信号级联放大，从而对黑色素的代谢活动进行多层次的调节。
目前已知在诸多黑素细胞表面的受体当中，黑皮素-1受体（MC-1R）接受胞外信号能力较强。促黑素细胞激素（MSH-α），是黑素细胞胞外环境中最能影响黑色素合成的因素之一。角质形成细胞是皮肤MSH-α的主要来源，紫外线照射可诱导角质细胞大量分泌MSH-α。据研究报道，给志愿者注射合成的强效黑皮素激素MSH-α，与对照组相比，其面部及前臂皮肤色素沉着明显加深。研究发现，MSH-α与MC-1R具有高度的亲和性，MC-1R促黑素生成作用是通过与MSH-α结合后，经腺苷酸环化酶来提高环磷酸腺苷（cAMP）的水平，从而增强酪氨酸酶的活性，刺激黑素细胞分化、增殖，促进黑色素合成。同时MC-1R在调节皮肤色素沉着方面起控制作用。因此，如果找到方法干预MSH-α和MC-1R的结合，应是调节好皮肤颜色的一个出路。
九肽-1，是目前已知能够干预MSH-α和MC-1R结合的少数物质之一。九肽-1 是一种仿生肽，为含有九个氨基酸的活性肽。九肽-1和黑色素细胞上的黑皮素-1受体（MC-1R）有非常好的匹配性，可作为促黑素细胞激素（MSH-α）的对抗剂。九肽-1可以竞争性的与MC-1R受体结合，阻止MSH-α与MC-1R结合，封闭MSH-α等因子信号的入口，避免了促黑素细胞激素对黑素细胞的刺激效应，降低酪氨酸酶的活性，从细胞内部减少产生黑色素，从而起到美白亮肤的作用。有学者研究发现，九肽-1添加于化妆品中，14天开始可以逐步均匀肤色，一个皮肤周期28 天后，明显提亮肤色，呈现肌肤红润、白皙[1] 。清碧化妆品加工厂配方师揭育科等人的研究成果也显示，一天两次使用含有0.001%九肽-1的乳霜40天, 85%受试者表示其色肤色亮度有所提升, 色斑有所减少减淡。因此九肽-1在未来的不长时间内，极有可能成为热门的亮肤美白成分大量添加于化妆品配方之中。
【1】苏晨灿 , 张忠旗 , 赵金礼等. 九肽 -1 纯化方法研究[J]. 山东工业技术：200.
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